界面新聞記者 | 李科文

界面新聞編輯 | 謝欣

1月2日，國家藥監(jiān)局（NMPA）官網(wǎng)顯示，吉利德申報的5.1類新藥來那帕韋片和來那帕韋注射液（商品名：薩蘭卡）上市申請已獲得批準(zhǔn)，用于與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，治療當(dāng)前方案無法達(dá)到病毒學(xué)抑制的多重耐藥1型人類免疫缺陷病毒（HIV-1）感染的成人患者。

在國內(nèi)獲批之前，來那帕韋已分別在歐盟和美國獲批，與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合，用于治療既往接受過多種治療方案的多重耐藥的1型人類免疫缺陷病毒成人感染者。

但吉利德暫未公布來那帕韋的商業(yè)化上市計劃及定價。

來那帕韋為HIV-1衣殼抑制劑，屬于全球同類首創(chuàng)。其創(chuàng)新之處基于暴露前預(yù)防理念，通過阻止病毒復(fù)制以治療HIV感染，同時降低艾滋病病毒感染風(fēng)險。

來那帕韋提供兩種劑型——300mg片劑和463.5mg/1.5mL注射劑兩種。片劑被批準(zhǔn)用于治療起始時口服，取決于起始治療選項，可在首劑長效來那帕韋注射之前或之時服用；注射劑則為每半年皮下注射一次。

艾滋病治療的最大難點在于病毒的高變異性和潛伏性。人類免疫缺陷病毒變異速度快，容易產(chǎn)生耐藥性，同時能夠?qū)⑵浠蚪M整合到宿主細(xì)胞DNA中形成潛伏感染，使得現(xiàn)有藥物難以徹底清除病毒，治療停止后易復(fù)發(fā)。來那卡帕韋每年僅需注射兩次，大大提高了患者的用藥依從性。

除了阻止病毒復(fù)制以治療艾滋病感染，來那帕韋的預(yù)防性或有望讓艾滋病流行接近終結(jié)。

2024年，吉利德連發(fā)兩篇三期臨床報告來證明那帕韋在艾滋病暴露前預(yù)防（PrEP）的有效性。

2024年6月20日，吉利德公告，來那帕韋在女性艾滋病暴露前預(yù)防第三期臨床試驗中實現(xiàn)100%有效。2134名女性使用該藥物后，無一感染艾滋病。這是全球首次艾滋病預(yù)防藥物在第三期臨床中實現(xiàn)100%有效。

研究結(jié)果顯示，來那帕韋組的艾滋病感染率為0，2134名參與者無一感染；口服艾滋病預(yù)防藥物Truvada組艾滋病感染率為1.69%，1068名參與者中有16名被感染者；口服艾滋病預(yù)防藥物Descovy組艾滋病感染率為2.02%，2136參與者中有39名感染。

2024年9月12日，吉利德公告，來那帕韋針對艾滋病的預(yù)防再次得到有效驗證。這次是在跨性別人群上驗證。

研究結(jié)果顯示，來那帕韋組2180參與者中最終出現(xiàn)2名不幸感染艾滋病的患者。即每100人年的隨訪中發(fā)病率為0.1。恩曲他濱/富馬酸替諾福韋二吡呋酯g組1087參與者中最終出現(xiàn)了9名不幸感染艾滋病的患者。即每100人年的隨訪中發(fā)病率為0.93。

來那帕韋組中99.9%的參與者沒有感染艾滋病。相較于背景艾滋病發(fā)病率，來那帕韋組的感染風(fēng)險下降了96%。相較于恩曲他濱/富馬酸替諾福韋二吡呋酯組，來那帕韋組的有效性高89%。

艾滋病暴露前預(yù)防能有效減少艾滋病在高危人群間的傳播。但公眾對艾滋病病毒暴露前預(yù)防并不了解。特別是在中國，艾滋病暴露前預(yù)防尚未正式實施和推廣。

此外，受污名化、自我意識等因素影響，高危人群與潛在高危人群使用艾滋病預(yù)防藥的依從性也并不算高，還有很大的提升空間。

因此，開發(fā)長效的艾滋病暴露前預(yù)防療法成為如今的趨勢。

埃默里大學(xué)醫(yī)學(xué)教授Colleen Kelley曾表示，口服艾滋病預(yù)防和治療藥物的依從性對某些人來說可能是有障礙的，因此每年兩次注射的來那帕韋用于暴露前預(yù)防，有可能成為最具影響力的干預(yù)措施之一，并讓美國更接近結(jié)束艾滋病病毒流行。