文｜氨基觀察

1831年，德國藥劑師梅因成功從曼陀羅中提純得到了阿托品純結晶，人類第一次正式與阿托品見面。

由于阿托品具有毒性，因此人們對于它的應用始終很謹慎，直到1978年美國Bedrossian教授將微量的阿托品制成滴眼液，治療近視眼患兒，人們才驚奇地發(fā)現近視眼才是阿托品的最核心適用癥。

尤其是幾乎空白的青少年近視預防領域，阿托品成為唯一的破局希望。不過，對于這類具有毒性的物質來說，衡量療效與安全性之間的平衡尤為關鍵。

一旦劑量過高，那么意味著副作用風險可能會大幅增加；但也不是劑量越低越好，畢竟劑量過低可能意味著沒有效果。

2月 14日，香港中文大學發(fā)表的名為《低濃度阿托品滴眼液與安慰劑對兒童近視發(fā)生率的影響》的研究，給低濃度阿托品的預防效果打上了問號。

/ 01 /低濃度效果不如安慰劑

香港中文大學開展的研究，在其眼科中心進行。

最終，共474名4-9歲的非近視兒童為可研究的隨機受試者，其中160人被隨機分配到0.05%阿托品組，159人被隨機分配到0.01%阿托品組，155人被隨機分配到安慰劑組。

經過2年的隨訪，研究者得出了這一樣一個數據：

0.05%阿托品組2年累計近視發(fā)生率為28.4%（33/116），0.01%阿托品組為45.9%（56/ 122），安慰劑組為53.0% （61/115）。

也就是說，0.05%阿托品對預防近視的確有一定效果，但0.01%阿托品對于治療近視的效果還不如安慰劑。

當然，該研究也只是一個參考，畢竟入組受試者數量等規(guī)模有限。但若真如該研究所示，那么對于全球阿托品的研發(fā)藥企來說，必然有一定影響。

/ 02 /阿托品上市節(jié)奏或被放緩

若低濃度阿托品無效的話，對于全球藥企來說，影響有兩點：一是大規(guī)模的臨床投入打水漂；二是產品真正得到批準上市的時間將延后。

僅國內來說，開展0.01%阿托品預防近視適應癥的藥企，就包括興齊眼藥、歐康維視和兆科眼科（產品為引進）。

如果最終結果真如香港大學研究所示，那么這些藥企的低濃度臨床將會全部作廢。當然，這或許不會影響阿托品的最終獲批。

畢竟，根據香港大學研究研究，0.05%阿托品依然有效。目前，部分國內藥企也均開展了高濃度產品的臨床。